1. HPMCтин негизги табияты
Гипромеллоза, англисче аталышы гидроксипропил метилцеллюлоза, лакап аты HPMC.Анын молекулярдык формуласы C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, ал эми молекулалык салмагы 86000ге жакын.Бул продукт метил тобуна жана целлюлозанын полигидроксипропил эфирине кирген жарым синтетикалык материал болуп саналат.Аны эки ыкма менен жасоого болот: бири ылайыктуу сорттогу метил целлюлозаны NaOH менен дарылоо, андан кийин жогорку температурада жана жогорку басымда пропилен оксиди менен реакцияга алуу.Метил жана гидроксипропил топторунун эфир менен байланышы үчүн реакция убактысы сакталууга тийиш.формасы целлюлозанын ангидроглюкоза шакеги менен туташып, каалаган даражага жете алат;экинчиси пахта линтерин же жыгач массасынын буласын каустикалык сода менен иштетүү, андан кийин хлордуу метан жана пропилен кычкылы менен реакциялашуу жолу менен алуу, андан ары тазаланып, майдалоо, майда жана бирдей порошок же гранулга айлантуу.HPMC табигый өсүмдүк целлюлозанын ар түрдүү, ошондой эле кенен булагы бар сонун фармацевтикалык жардамчы болуп саналат.Азыркы учурда, ал үйдө жана чет өлкөлөрдө кеңири колдонулат жана ал оозеки дарылардын арасында эң жогорку колдонуу көрсөткүчү менен фармацевтикалык көмөкчү заттардын бири болуп саналат.
Бул продуктунун түсү актан сүттөй акка чейин, уулуу эмес жана даамсыз, ал гранулдуу же жипчелүү, оңой агуучу порошок.Бул жарык жана нымдуулук астында салыштырмалуу туруктуу.Ал муздак сууда шишип, белгилүү бир илешкектүүлүктөгү сүттөй ак коллоиддик эритмени пайда кылат.Золь-гелдин өз ара конверсия кубулушу эритменин белгилүү концентрациясынын температурасынын өзгөрүшүнө байланыштуу болушу мүмкүн.70% спиртте же диметил кетондо эритүү абдан оңой, ал эми суусуз спиртте, хлороформдо же этоксиэтанда эрибейт.
Гипромеллоза рН 4,0 жана 8,0 ортосунда болгондо жакшы туруктуулукка ээ жана ал 3,0 жана 11,0 ортосунда туруктуу жашай алат.20°С температурада жана 80% салыштырмалуу нымдуулукта 10 күн сакталгандан кийин HPMC ным жутуу коэффициенти 6,2% түзөт.
Гипромеллоза, метокси жана гидроксипропилдин түзүмүндөгү эки алмаштыруучу курамынын айырмачылыгынан улам ар кандай продукциялар пайда болгон.Белгилүү концентрацияда продукциянын ар кандай түрлөрү өзгөчө илешкектүүлүккө жана Термикалык гелация температурасына ээ, ошондуктан ар кандай касиеттерге ээ жана ар кандай максаттарда колдонулушу мүмкүн.Ар түрдүү өлкөлөрдүн фармакопеяларында модель үчүн ар кандай спецификациялар жана туюнтмалар бар: Европалык Фармакопея рыноктогу ар кандай илешкектүүлүктүн ар кандай сортторуна жана ар кандай алмаштыруучу даражаларга негизделген.Ал баа плюс сан менен көрсөтүлөт.Бирдиги мПа•с.Гипромеллозанын ар бир алмаштыруучусунун мазмунун жана түрүн көрсөтүү үчүн 4 санды кошкондон кийин, мисалы, гипромеллоза 2208, биринчи эки цифра метокси тобунун болжолдуу пайызын, акыркы эки цифра гидроксипропилдин болжолдуу пайызын билдирет.
2. HPMCди сууда эритүү ыкмасы
2.1 Ысык суу ыкмасы
Гипромеллоза ысык сууда эрибегендиктен, ал ысык сууда баштапкы этапта бир калыпта таралышы мүмкүн, андан кийин муздаганда, эки типтүү ыкма төмөнкүчө сүрөттөлөт:
(1) Идишке керектүү көлөмдөгү ысык сууну салып, аны 70℃ге чейин ысытыңыз.Акырындык менен жай аралаштыруу астында продуктуну кошуу.Башында продукт суунун бетинде калкып чыгат, андан кийин акырындык менен шламды түзөт.Шламды муздатып алыңыз.
(2) Идишке керектүү көлөмдөгү суунун 1/3 же 2/3 бөлүгүн кошуп, ысык суу аралашмасын даярдоо үчүн продуктуну чачуу үчүн аны 70°Cге чейин ысытыңыз, андан кийин муздак суу же муз суунун калган көлөмүн кошуңуз. ысык суу аралашмасына Шламда аралашманы аралаштыргандан кийин муздатыңыз.
2.2 Порошок аралаштыруу ыкмасы
Порошок бөлүкчөлөрү жана бирдей же көбүрөөк өлчөмдөгү башка порошок ингредиенттери кургак аралаштыруу жолу менен толугу менен дисперсацияланат, андан кийин эритүү үчүн суу кошулат.Бул учурда гипромеллоза агломерациясыз эрийт.
3. HPMC артыкчылыктары
3.1 Муздак сууда эригичтиги
40°Сден төмөн муздак сууда же 70% этанолдо эрийт.Негизинен 60°Сден жогору ысык сууда эрибейт, бирок гелдесе болот.
3.2 Химиялык инерттүүлүк
Гипромеллоза (HPMC) - иондук эмес целлюлоза эфиринин бир түрү.Анын эритмеси иондук зарядга ээ эмес жана металл туздары жана иондук органикалык бирикмелер менен өз ара аракеттенбейт.Ошондуктан, башка көмөкчү заттар даярдоо процессинде аны менен жооп бербейт.
3.3 Туруктуулук
Ал кислотага да, щелочко да салыштырмалуу туруктуу жана рН 3 тен 1лге чейин узак убакытка сакталат жана анын илешкектүүлүгү ачык өзгөрбөйт.Гипромеллозанын суудагы эритмеси (HPMC) көккө каршы таасирге ээ жана узак мөөнөттүү сактоодо илешкектүүлүктүн жакшы туруктуулугун сактай алат.HPMC колдонгон фармацевтикалык көмөкчү заттар салттуу көмөкчү заттарды (мисалы, декстрин, крахмал ж.б.) колдонгондорго караганда сапаттуу туруктуулукка ээ.
3.4 Илешкектүүлүктүн жөнгө салынышы
HPMC ар кандай илешкектүүлүгү туундулары ар кандай пропорцияда аралаштырылышы мүмкүн жана анын илешкектүүлүгү белгилүү бир эрежеге ылайык өзгөрүшү мүмкүн жана жакшы сызыктуу байланышка ээ, ошондуктан талаптарга ылайык тандалышы мүмкүн.
3.5 Метаболикалык инерция
HPMC организмде сиңбейт же метаболизмге кирбейт жана калорияларды бербейт, ошондуктан ал дарылык препараттар үчүн коопсуз жардамчы болуп саналат.
3.6 Коопсуздук
Жалпысынан HPMC уулуу эмес жана кыжырдантуучу эмес материал деп эсептелет.Чычкандар үчүн өлүмгө алып келүүчү орточо доза 5г/кг, келемиштер үчүн орточо өлүүчү доза 5,2г/кг.Күнүмдүк дозасы адамдын организмине зыяны жок.
4. HPMC препараттарын колдонуу
4.1 Пленка каптоочу материал жана пленканы түзүүчү материал катары колдонулат
Гипромеллоза (HPMC) пленка менен капталган таблетка материалы катары колдонулат.Кант менен капталган таблеткалар сыяктуу салттуу капталган таблеткалар менен салыштырганда, капталган таблеткалар даамын жана сырткы көрүнүшүн маскаралоодо эч кандай айкын артыкчылыктарга ээ эмес, бирок алардын катуулугу жана майлуулугу, Нымды сиңирүү, ыдыратуу, каптоо салмагын жогорулатуу жана башка сапат көрсөткүчтөрү жакшыраак.Бул продуктунун төмөн илешкектүүлүгү таблеткалар жана таблеткалар үчүн сууда эрүүчү пленкалуу каптоочу материал катары колдонулат, ал эми жогорку илешкектүүлүгү органикалык эриткич системалары үчүн пленка менен каптоочу материал катары колдонулат.Колдонуу концентрациясы адатта 2,0%-20% түзөт.
4.2 бириктирүүчү жана дезинтегрант катары
Бул продуктунун илешкектүүлүгү төмөн сорту таблеткалар, таблеткалар жана гранулдар үчүн байланыштыргыч жана дезинтегрант катары колдонулушу мүмкүн, ал эми илешкектүүлүгү жогору классы - бириктиргич катары гана колдонулушу мүмкүн.дозасы ар кандай моделдерге жана талаптарга жараша өзгөрөт.Негизинен кургак грануляциялык таблеткалар үчүн колдонулуучу туташтыргычтын өлчөмү 5%, нымдуу грануляциялык таблеткалар үчүн колдонулуучу туташтыргычтын өлчөмү 2% түзөт.
4.3 Токтотуу агент катары
Токтоочу агент - гидрофилдүүлүккө ээ илешкек гелдик зат.суспензия агентинде колдонуу бөлүкчөлөрдүн чөкмө ылдамдыгын жайлатышы мүмкүн жана бөлүкчөлөрдүн полимерлешүүсүн жана массага конденсацияланышын алдын алуу үчүн бөлүкчөлөрдүн бетине бекитилиши мүмкүн.Токтоочу агенттер суспензияларды өндүрүүдө маанилүү роль ойнойт.HPMC токтотуучу агенттердин сонун түрү.Ага эриген коллоиддик эритме суюктук менен катуу заттын интерфейсинин чыңалуусун жана майда катуу бөлүкчөлөрдөгү бош энергияны азайтып, ошону менен гетерогендик дисперсиялык системанын туруктуулугун жогорулатат.Бул продукт суспензия катары даярдалган жогорку илешкектүүлүктөгү суюктук препараты болуп саналат.Бул жакшы токтото турган таасири бар, кайра таралышы жеңил, жабышпайт жана майда флокулярдуу бөлүкчөлөр.Кадимки сумма 0,5% дан 1,5% га чейин.
4.4 Блокатор, жай жана башкарылуучу чыгаруучу агент жана тешикче түзүүчү агент катары колдонулат
Бул продуктунун жогорку илешкектүүлүк даражасы гидрофиликтүү гел матрицасы туруктуу бошотуучу таблеткаларды, ретардерлерди жана аралаш материалдан турган матрицалык туруктуу бошотуучу таблеткалар үчүн башкарылуучу агенттерди даярдоо үчүн колдонулат.Бул дары чыгарууну кечиктирүүчү таасири бар.Анын колдонуу концентрациясы 10% ~ 80% (W / W).Төмөн илешкектүүлүк даражасы туруктуу же контролдонуучу релиз формулалары үчүн тешикче түзүүчү агент катары колдонулат.Таблетканын бул түрүнүн терапиялык таасири үчүн талап кылынган баштапкы дозага тез жетүүгө болот, андан кийин туруктуу же контролдонуучу бошотуу эффекти пайда болот жана организмде кандагы препараттын эффективдүү концентрациясы сакталат.Гипромеллоза суу менен жолукканда гель катмарын пайда кылат.Матрицалык таблеткадан дары чыгаруу механизми негизинен гел катмарынын диффузиясы жана гел катмарынын эрозиясы болуп саналат.
4.5 Коюучу жана коллоиддик коргоочу клей
Бул продукт коюулоочу катары колдонулганда, кадимки концентрациясы 0,45% ~ 1,0% түзөт.Бул продукт ошондой эле гидрофобдук клейдин туруктуулугун жогорулата алат, коргоочу коллоид түзө алат, бөлүкчөлөрдүн биригүүсүн жана агломерациясын алдын алат, ошону менен чөкмөлөрдүн пайда болушуна бөгөт коё алат.Анын кадимки концентрациясы 0,5% ~ 1,5% түзөт.
4.6 Капсула материалы катары колдонулат
Адатта, капсуланын капсула кабыгынын материалы негизинен желатин болуп саналат.Мин капсула кабыгынын өндүрүш процесси жөнөкөй, бирок нымдуулукка жана кычкылтекке сезгич дарылардын начар корголушу, дары-дармектин эриши азайышы жана сактоо учурунда капсула кабыгынын ыдырашы кечигүү сыяктуу көйгөйлөр жана көрүнүштөр бар.Ошондуктан, гипромеллоза капсулаларды даярдоодо капсула материалынын ордуна колдонулат, бул капсуланын калыптануу жана колдонуу эффектин жакшыртат жана үйдө жана чет өлкөлөрдө кеңири жайылган.
4.7 Биологиялык жабышчаак катары
Биологиялык адгезивдик технология, биологиялык былжырлуу катмарга жабышып, кошумча заттарды биожабышуучу полимерлер менен колдонуу, препарат менен былжыр челдин ортосундагы байланыштын үзгүлтүксүздүгүн жана тыгыздыгын күчөтөт, натыйжада препарат акырындык менен былжырлуу кабык менен сиңет жана максатына жетишет. дарылоо.Азыр кеңири колдонулат Ал мурун көңдөйүнүн жана ооздун былжыр челинин ооруларын дарылоодо колдонулат.Ашказан-ичеги-карынга биоадгезия технологиясы акыркы жылдары иштелип чыккан дары-дармек жеткирүү системасынын жаңы түрү болуп саналат.Ал ашказан-ичеги трактында дары препараттарынын болуу убактысын узартпастан, сиңирүү жеринин клеткалык мембранасы менен дары-дармектин байланышын жакшыртат жана клетка мембранасынын суюктугун өзгөртөт.Ичке ичегинин эпителий клеткаларына препараттын өтүүчү күчү жогорулайт, ошону менен препараттын биожеткиликтүүлүгү жакшырат.
4.8 актуалдуу гел катары
Тери үчүн жабышчаак препарат катары гель коопсуздук, сулуулук, оңой тазалоо, арзан баада, жөнөкөй даярдоо процесси жана дарылар менен жакшы шайкештик сыяктуу бир катар артыкчылыктарга ээ.Акыркы жылдары, ага көп көңүл бурулуп, тери сырткы препараттарды иштеп чыгуу болуп калды.багыт.
4.9 Эмульгация системасында преципитациянын ингибитору катары
Посттун убактысы: 2021-жылдын 16-декабрына чейин