Акыркы жылдарда гидроксипропил метилцеллюлозаны (HPMC) фармацевтикалык көмөкчү заттарды даярдоодо үй жана чет өлкөлөрдөгү тиешелүү адабияттар каралып, талданган жана жалпыланган жана анын катуу препараттарда, суюк препараттарда, туруктуу жана башкарылуучу препараттарда, капсула препараттарында, желатинде колдонулушу. жабышчаак формулалар жана биоадгезивдер сыяктуу жаңы формулалар тармагындагы колдонмолор.HPMC салыштырмалуу молекулярдык салмагынын жана илешкектүүлүгүнүн айырмачылыгынан улам, ал эмульсия, адгезия, коюу, илешкектүүлүгүн жогорулатуу, суспензиялоо, гелдөө жана пленка түзүү өзгөчөлүктөрүнө жана колдонулушуна ээ.Ал фармацевтикалык препараттарда кеңири колдонулат жана препараттар тармагында көбүрөөк роль ойнойт.Анын касиеттерин тереңдетип изилдөө жана формуляциялоо технологиясын өркүндөтүү менен HPMC жаңы дарылык формаларды жана жаңы дарыларды жеткирүү системаларын изилдөөдө кеңири колдонулуп, ошону менен формулалардын үзгүлтүксүз өнүгүшүнө көмөктөшөт.
гидроксипропил метилцеллюлоза;фармацевтикалык препараттар;фармацевтикалык жардамчы заттар.
Фармацевтикалык көмөкчү заттар чийки дары препараттарын түзүүнүн материалдык негизи гана болбостон, ошондой эле даярдоо процессинин татаалдыгы, дары-дармектин сапаты, туруктуулугу, коопсуздугу, дары-дармектин бөлүнүп чыгуу ылдамдыгы, аракет режими, клиникалык эффективдүүлүгү жана жаңы препараттарды иштеп чыгуу менен байланышкан. дары формалары жана башкаруунун жаңы жолдору.тыгыз байланышта.Жаңы фармацевтикалык көмөкчү заттардын пайда болушу көбүнчө препараттын сапатын жогорулатууга жана жаңы дары формаларын иштеп чыгууга өбөлгө түзөт.Гидроксипропил метилцеллюлоза (HPMC) үйдө жана чет өлкөлөрдө эң популярдуу фармацевтикалык көмөкчү заттардын бири.Салыштырмалуу молекулярдык массасы жана илешкектүүлүгү ар түрдүү болгондуктан, эмульсиялоо, байлоо, коюу, коюу, суспензия жана желимдөө функцияларына ээ.Коагуляция жана пленка түзүү сыяктуу өзгөчөлүктөр жана колдонуу фармацевтикалык технологияда кеңири колдонулат.Бул макалада негизинен гидроксипропил метилцеллюлозанын (HPMC) акыркы жылдардагы формаларда колдонулушу каралат.
1.HPMC негизги касиеттери
Гидроксипропил метил целлюлоза (HPMC), молекулярдык формула C8H15O8-(C10 H18O6) n- C8H15O8, ал эми салыштырмалуу молекулалык массасы болжол менен 86 000. Бул продукт жарым синтетикалык материал болуп саналат, ал метилдин жана полигидроксидин бир бөлүгү болуп саналат. целлюлозанын.Аны эки жол менен өндүрүүгө болот: Бири ылайыктуу сорттогу метил целлюлоза NaOH менен иштетилип, андан кийин жогорку температурада жана жогорку басымда пропилен оксиди менен реакцияга кирет.Реакция убактысы метил жана гидроксипропилдин эфирдик байланыш түзүшү үчүн жетиштүү узакка созулушу керек. Ал целлюлозанын ангидроглюкоза шакеги менен целлюлоза түрүндө туташып, каалаган даражага жете алат;экинчиси пахта линтерин же жыгач целлюлоза буласын каустикалык сода менен иштетүү, андан кийин хлордуу метан жана пропилен оксиди менен удаа-удаа аракеттенүү, андан кийин аны андан ары тазалоо., майда жана бирдей порошок же гранулдарга майдаланган.
Бул продуктунун түсү актан сүттөй ак, жытсыз жана даамсыз, формасы гранулдуу же жипчелүү жеңил агуучу порошок.Бул продукт белгилүү бир илешкектүүлүк менен сүттүү ак коллоиддик эритмесин түзүү үчүн сууда эритүү мүмкүн.Белгилүү концентрациядагы эритменин температурасынын өзгөрүшүнөн золь-гельдин өз ара конверсия кубулушу пайда болушу мүмкүн.
Метокси менен гидроксипропилдин структурасында бул эки алмаштыруучунун мазмунунун айырмачылыгынан улам ар кандай буюмдардын түрлөрү пайда болгон.Белгилүү концентрацияларда ар кандай түрдөгү продукциялар өзгөчө мүнөздөмөлөргө ээ.Илешкектүүлүк жана термикалык гелация температурасы, ошондуктан ар кандай касиеттерге ээ жана ар кандай максаттарда колдонулушу мүмкүн.Ар түрдүү өлкөлөрдүн фармакопеясы модел боюнча ар кандай жоболорго жана өкүлчүлүктөргө ээ: Европалык Фармакопея рынокто сатылуучу өнүмдөрдүн ар кандай илешкектүүлүктүн ар кандай сортторуна жана ар кандай алмаштыруу даражаларына негизделген, сорттор плюс сандар менен туюнтулган жана бирдиги “mPa s ”.АКШнын Фармакопеясында гидроксипропил метилцеллюлоза 2208 сыяктуу гидроксипропил метилцеллюлозанын ар бир алмаштыруучусунун мазмунун жана түрүн көрсөтүү үчүн жалпы аталыштан кийин 4 цифра кошулат. Биринчи эки цифра метокси тобунун болжолдуу маанисин билдирет.Процент, акыркы эки цифра гидроксипропилдин болжолдуу пайызын билдирет.
Калокандын гидроксипропил метилцеллюлозасында 3 серия бар, атап айтканда E сериясы, F сериясы жана К сериясы, ар бир серияда тандоо үчүн ар кандай моделдер бар.E сериясы негизинен пленка каптоо катары колдонулат, планшет каптоо үчүн колдонулат, жабык планшет өзөктөрү;E, F сериялары офтальмологиялык препараттар үчүн илештиргичтер жана бошотууну басаңдаткычтар, суюктуктар үчүн коюулоочу заттар, таблеткалар жана гранулдарды бириктиргичтер катары колдонулат;К сериялары көбүнчө жай жана контролдонуучу релиз препараттары үчүн релиз ингибиторлору жана гидрофильдүү гел матрицалык материалдар катары колдонулат.
Ата мекендик өндүрүүчүлөргө негизинен Фучжоу №2 химиялык фабрикасы, Хучжоу тамак-аш жана химиялык Co., Ltd., Сычуань Лучжоу фармацевтикалык аксессуарлар фабрикасы, Хубэй Цзиньсиан химиялык фабрикасы №1, Фейчэн Руитай Fine Chemical Co., Ltd., Шандунг Лиаоченг Аху Pharmaceut кирет. ., Ltd., Сиань Хуан химиялык заводдору ж.б.
2.HPMC артыкчылыктары
HPMC үйдө жана чет өлкөлөрдө кеңири колдонулган фармацевтикалык жардамчы заттардын бири болуп калды, анткени HPMC башка көмөкчү заттарда жок артыкчылыктарга ээ.
2.1 Муздак сууда эригичтиги
40 ℃ төмөн муздак сууда же 70% этанолдо эрийт, негизинен 60 ℃ жогору ысык сууда эрибейт, бирок гель болушу мүмкүн.
2.2 Химиялык жактан инерттүү
HPMC – иондук эмес целлюлоза эфиринин бир түрү, анын эритмеси иондук зарядга ээ эмес жана металл туздары же иондук органикалык бирикмелер менен өз ара аракеттенбейт, ошондуктан башка көмөкчү заттар препараттарды өндүрүү процессинде аны менен реакцияга кирбейт.
2.3 Туруктуулук
Ал кислотага да, щелочко да салыштырмалуу туруктуу жана илешкектүүлүгүнүн олуттуу өзгөрүүсүз рН 3 жана 11 ортосунда узак убакытка сакталат.HPMC суудагы эритмеси көгөрүп кетүүгө каршы таасирге ээ жана узак мөөнөттүү сактоодо илешкектүүлүктүн жакшы туруктуулугун сактайт.HPMC колдонгон фармацевтикалык көмөкчү заттар салттуу көмөкчү заттарды (мисалы, декстрин, крахмал ж.б.) колдонгондорго караганда сапаттуу туруктуулукка ээ.
2.4 Илешкектүүлүгүн жөнгө салуу
HPMC ар кандай илешкектүүлүгү туундулары ар кандай пропорцияларда аралаштырылышы мүмкүн жана анын илешкектүүлүгү белгилүү бир мыйзамга ылайык өзгөртүлүшү мүмкүн жана жакшы сызыктуу байланышка ээ, ошондуктан пропорция муктаждыктарга жараша тандалышы мүмкүн.
2.5 Метаболикалык инерттүүлүк
HPMC организмде сиңирилбейт же метаболизмге кирбейт жана жылуулукту бербейт, ошондуктан ал коопсуз фармацевтикалык препараттын жардамчысы болуп саналат.2.6 Коопсуздук Негизинен HPMC уулуу эмес жана дүүлүктүрүүчү эмес материал деп эсептелет, чычкандар үчүн өлүмгө алып келүүчү орточо доза 5 г·кг – 1 , ал эми келемиштер үчүн өлүмгө алып келүүчү орточо доза 5. 2 г · кг – 1 .Суткалык дозасы адамдын организмине зыянсыз.
3.Формулаларда HPMC колдонуу
3.1 Пленка каптоочу материал жана пленка түзүүчү материал катары
HPMCди пленка менен капталган планшет материалы катары колдонуу менен капталган планшеттин даамын жана сырткы көрүнүшүн маскаралоодо кант менен капталган таблеткалар сыяктуу салттуу капталган таблеткаларга салыштырмалуу эч кандай айкын артыкчылыктары жок, бирок анын катуулугу, майлуулугу, нымдуулугун сиңирүү, ажыратуу даражасы., каптоо салмагын жогорулатуу жана башка сапаттык керсеткучтер жакшы.Бул продуктунун илешкектүүлүгү төмөн классы таблеткалар жана таблеткалар үчүн сууда эрүүчү пленкалуу каптоочу материал катары колдонулат, ал эми жогорку илешкектүүлүк классы органикалык эриткич системалары үчүн пленка каптоочу материал катары колдонулат, адатта 2% дан 20га чейинки концентрацияда. %.
Zhang Jixing et al.пленка катары HPMC менен премикс формуласын оптималдаштыруу үчүн эффект беттик ыкмасын колдонду.Иликтөө фактору катары пленка түзүүчү материалды HPMC, поливинил спиртинин жана пластификатор полиэтиленгликолдун көлөмүн, пленканын тартылуу күчүн жана өткөрүмдүүлүгүн жана пленка менен каптоочу эритменин илешкектүүлүгүн текшерүү индекси жана текшерүүнүн ортосундагы байланышты алуу. Индекс жана текшерүү факторлору математикалык модел менен сүрөттөлөт жана акырында оптималдуу формулировка процесси алынат.Анын керектелиши тиешелүү түрдө пленка түзүүчү зат гидроксипропил метилцеллюлоза (HPMCE5) 11,88 г, поливинил спирти 24,12 г, пластификатор полиэтиленгликол 13,00 г, ал эми каптоо суспензиясынын илешкектүүлүгү 20 мПа·с, өткөргүчтүк жана пленканын тартылуу күчү эң мыкты эффектке жеткен. .Чжан Юан даярдоо процессин жакшыртты, HPMC крахмалдын шламын алмаштыруу үчүн туташтыргыч катары колдонду жана анын препараттарынын сапатын жакшыртуу, гигроскопиялуулугун жогорулатуу, жеңил өчүп кетүү, борпоң таблеткалар, майдаланган жана башка көйгөйлөр үчүн Джиахуа таблеткаларын пленка менен капталган таблеткаларга алмаштырды. планшеттин туруктуулугун жогорулатуу.Оптималдуу түзүү процесси ортогоналдык эксперименттер менен аныкталды, тактап айтканда, шламдын концентрациясы каптоо учурунда 70% этанол эритмесиндеги 2% HPMC, ал эми грануляция учурунда аралаштыруу убактысы 15 мин.Натыйжалар Жаңы процесс жана рецепт боюнча даярдалган Jiahua пленка менен капталган таблеткалар баштапкы рецепт процессинде өндүрүлгөнгө караганда сырткы көрүнүшү, ажыроо убактысы жана негизги катуулугу боюнча бир топ жакшырды жана пленка менен капталган таблеткалардын квалификациялуу көрсөткүчү бир топ жакшырды.95% дан ашты.Liang Meiyi, Lu Xiaohui, ж.дары чыгарууга таасир этет.Хуан Юнран ажыдаардын канынын жоон ичегинин позициясын аныктоочу таблеткаларды даярдап, шишик катмарынын каптоочу эритмесинде HPMC колдонгон жана анын масса үлүшү 5% болгон.Бул HPMC көп жоон ичеги-максаттуу дары жеткирүү системасында колдонулушу мүмкүн экенин көрүүгө болот.
Гидроксипропил метилцеллюлоза эң сонун пленка каптоочу материал гана эмес, ошондой эле пленка түзүүчү материал катары пленка түзүүчү материал катары колдонулушу мүмкүн.Ван Тонгшун ж.б. кошулма цинк миянын жана аминолексанол оозеки курама пленканын рецептине оптималдаштырылган, пленка агентинин ийкемдүүлүгү, бирдейлиги, жылмактыгы, ачыктыгы менен тергөө индекси катары оптималдуу рецепт PVA 6,5 г, HPMC 0,1 г жана 6,0 г. пропилен гликол жай-релиз жана коопсуздук талаптарына жооп берет, жана курама тасманы даярдоо рецепт катары колдонулушу мүмкүн.
3.2 бириктирүүчү жана дезинтегрант катары
Бул продуктунун илешкектүүлүгү төмөн класс таблеткалар, таблеткалар жана гранулдар үчүн байланыштыргыч жана дезинтегрант катары колдонулушу мүмкүн, ал эми жогорку илешкектүүлүктүн классы гана байланыштыргыч катары колдонулушу мүмкүн.дозасы ар кандай моделдерге жана талаптарга жараша өзгөрөт.Негизинен кургак грануляциялык таблеткалар үчүн туташтыргычтын дозасы 5%, нымдуу грануляциялык таблеткалар үчүн байланыштыргычтын дозасы 2% түзөт.
Ли Хоутао жана башкалар тинидазол таблеткаларынын байланыштыргычын текшеришти.8% поливинилпирролидон (ПВП-К30), 40% сироп, 10% крахмал шламы, 2,0% гидроксипропил метилцеллюлоза K4 (HPMCK4M), 50% этанол кезеги менен тинидазол таблеткаларынын адгезиясы катары изилденген.тинидазол таблеткаларын даярдоо.Жөнөкөй таблеткалардын сырткы көрүнүшүнүн өзгөрүшү жана капталгандан кийин салыштырылып, ар кандай рецепт боюнча жазылган таблеткалардын ийкемдүүлүгү, катуулугу, ыдыралуу мөөнөтү жана эрүү ылдамдыгы ченелген.Натыйжалар 2,0% гидроксипропил метилцеллюлоза менен даярдалган таблеткалар жылтырак болуп, майдалануучулукту өлчөөдө эч кандай чети чирип, бурчка түшүү көрүнүштөрү табылган жок жана капталгандан кийин планшеттин формасы толук болуп, сырткы көрүнүшү жакшы болду.Ошондуктан, бириктиргич катары 2,0% HPMC-K4 жана 50% этанол менен даярдалган тинидазол таблеткалары колдонулган.Гуан Шихай Фуганнинг таблеткаларын түзүү процессин изилдеп, жабышчаактарды текшерип, 50% этанол, 15% крахмал пастасы, 10% PVP жана 50% этанол эритмелерин баалоо индикатору катары кысылышы, жылмакайлыгы жана майлуулугу менен текшерди., 5% CMC-Na жана 15% HPMC эритмеси (5 мПа с).Натыйжалар 50% этанол, 15% крахмал пастасы, 10% PVP 50% этанол эритмеси жана 5% CMC-Na менен даярдалган барактардын бети жылмакай, бирок кысылышы начар жана катуулугу төмөн, бул каптоо муктаждыктарын канааттандыра алган эмес;15% HPMC эритмеси (5 мПа·с), планшеттин бети жылмакай, бырыштуулугу квалификациялуу жана кысылышы жакшы, бул каптоо муктаждыктарын канааттандыра алат.Ошондуктан, HPMC (5 мПа с) чаптама катары тандалган.
3.3 токтотуучу агент катары
Бул продуктунун жогорку илешкектүүлүгү суспензия тибиндеги суюк препаратты даярдоо үчүн суспензия катары колдонулат.Ал жакшы токтото турган эффектке ээ, кайра чачыратуу оңой, дубалга жабышпайт жана майда флокуляциялык бөлүкчөлөргө ээ.Кадимки дозасы 0,5% дан 1,5% га чейин.Сонг Тиан жана башкалар.рацекадотрилди даярдоо үчүн суспензиялоочу агенттер катары кеңири колдонулган полимердик материалдар (гидроксипропил метилцеллюлоза, натрий карбоксиметилцеллюлоза, повидон, ксантан сагызы, метилцеллюлоза ж.б.) колдонулат.кургак суспензия.Ар түрдүү суспензиялардын седиментация көлөмүнүн катышы аркылуу, кайра дисперстүүлүк индекси жана реологиясы, суспензия илешкектүүлүгү жана микроскопиялык морфологиясы байкалган, ошондой эле тездетилген эксперименттин алкагында дары бөлүкчөлөрүнүн туруктуулугу да изилденген.Натыйжалар 2% HPMC менен даярдалган кургак суспензияны токтотуучу агент катары жөнөкөй процесс жана жакшы туруктуулук бар.
Метил целлюлоза менен салыштырганда, гидроксипропил метил целлюлоза тунук эритме түзүүчү өзгөчөлүктөргө ээ, ал эми дисперстүү эмес булалуу заттардын өтө аз гана саны бар, ошондуктан HPMC да көбүнчө офтальмологиялык препараттарда суспензия катары колдонулат.Liu Jie жана башкалар.ар кандай спецификацияларды даярдоо үчүн HPMC, гидроксипропил целлюлоза (HPC), карбомер 940, полиэтиленгликол (PEG), натрий гиалуронат (HA) жана HA/HPMC айкалышы суспензиялоочу агенттер катары колдонулат. мыкты токтото турган агентти текшерүү үчүн текшерүү көрсөткүчтөрү катары тандалып алынат.Натыйжалар көрсөткөндөй, 0,05% ГА жана 0,05% HPMC тарабынан даярдалган acyclovir офтальмикалык суспензиясы суспензия катары, чөктүрүүнүн көлөмү катышы 0,998, бөлүкчөлөрдүн өлчөмү бирдей, редисперсибилдүүлүк жакшы, даярдоо туруктуу Жыныстык жогорулайт.
3.4 Блокатор, жай жана башкарылуучу агент жана тешикче түзүүчү агент катары
Бул продуктунун жогорку илешкектүүлүк даражасы гидрофильдүү гел матрицасы туруктуу бошогон таблеткаларды, блокаторлорду жана аралаш материалдан турган матрицалык туруктуу релиздүү таблеткаларды контролдоочу агенттерди даярдоо үчүн колдонулат жана дары-дармектин чыгарылышын кечеңдетүүчү эффектке ээ.Анын концентрациясы 10% дан 80%ке чейин.Төмөн илешкектүү класстар туруктуу же контролдонуучу чыгаруучу препараттар үчүн порогендер катары колдонулат.Мындай таблеткалардын терапиялык таасири үчүн талап кылынган баштапкы дозага тез жетүүгө болот, андан кийин туруктуу бошотуу же контролдонуучу бошотуу эффекти пайда болот жана организмде кандагы препараттын эффективдүү концентрациясы сакталат..Гидроксипропил метилцеллюлоза сууга жолукканда гель катмарын пайда кылуу үчүн гидратталган.Матрицалык таблеткадан дары чыгаруу механизми негизинен гел катмарынын диффузиясын жана гел катмарынын эрозиясын камтыйт.Jung Bo Shim жана башкалар туруктуу-релиз материал катары HPMC менен карведилол туруктуу-релиз таблеткаларды даярдашкан.
Гидроксипропил метилцеллюлоза салттуу кытай медицинасынын туруктуу релиздүү матрицалык таблеткаларында да кеңири колдонулат жана салттуу кытай медицинасынын активдүү ингредиенттеринин, эффективдүү бөлүктөрүнүн жана бирдиктүү препараттарынын көпчүлүгү колдонулат.Liu Wen жана башкалар.матрицалык материал катары 15% гидроксипропил метилцеллюлозаны, толтургуч катары 1% лактоза жана 5% микрокристаллдык целлюлозаны колдонушту жана оозеки матрицага туруктуу бошотуучу таблеткаларга Цзинфан Таохе Ченгки кайнатмасын даярдады.Модель Хигучи теңдемеси.Формула курамы системасы жөнөкөй, даярдоо жеңил жана чыгаруу маалыматтар Кытай Фармакопеясынын талаптарына жооп берет салыштырмалуу туруктуу болуп саналат.Тан Гуангуан жана башкалар.моделдик дары катары астрагалдын жалпы сапониндерин колдонушкан, HPMC матрицалык таблеткаларын даярдашкан жана HPMC матрицалык таблеткаларында салттуу кытай медицинасынын эффективдүү бөлүктөрүнөн дары чыгарууга таасир этүүчү факторлорду изилдешкен.Натыйжалар HPMC дозасы көбөйгөн сайын астрагалозиддин бөлүнүп чыгышы азайып, дарынын чыгаруу пайызы матрицанын эрүү ылдамдыгы менен дээрлик сызыктуу байланышта болгон.Гипромеллоза HPMC матрицалык таблеткасында салттуу кытай медицинасынын эффективдүү бөлүгүн чыгаруу менен HPMCтин дозасы жана түрү ортосунда белгилүү бир байланыш бар жана гидрофильдүү химиялык мономерди чыгаруу процесси ага окшош.Гидроксипропил метилцеллюлоза гидрофилдик кошулмалар үчүн гана эмес, ошондой эле гидрофилдик эмес заттар үчүн да ылайыктуу.Лю Гуйхуа 17% гидроксипропил метилцеллюлозаны (HPMCK15M) туруктуу бөлүп чыгаруучу матрицалык материал катары колдонуп, Тяньшань Сюэляндын туруктуу бошогон матрицалык таблеткаларын нымдуу грануляция жана таблеткалоо ыкмасы менен даярдады.Туруктуу-релиз таасири айкын болгон жана даярдоо жараяны туруктуу жана мүмкүн болгон.
Гидроксипропил метилцеллюлоза бир гана активдүү ингредиенттердин жана салттуу кытай медицинасынын эффективдүү бөлүктөрүнүн туруктуу релиздүү матрицалык таблеткаларына колдонулбастан, ошондой эле салттуу кытай медицинасынын кошулмаларын даярдоодо барган сайын көбүрөөк колдонулат.Ву Хуичао жана башкалар.матрицалык материал катары 20% гидроксипропил метил целлюлозасын (HPMCK4M) колдонду жана 12 саат бою үзгүлтүксүз жана туруктуу дарыны бошотуп бере турган Yizhi гидрофилик гел матрицалык таблеткасын даярдоо үчүн порошок түз кысуу ыкмасын колдонду.Saponin Rg1, ginsenoside Rb1 жана Panax notoginseng сапонин R1 in vitro чыгарууну изилдөө үчүн баалоо индикаторлору катары колдонулган жана дары чыгаруу теңдемеси дары чыгаруу механизмин изилдөө үчүн орнотулган.Натыйжалар Дары чыгаруу механизми нөл тартиптеги кинетикалык теңдемеге жана Ритгер-Пеппас теңдемесине ылайык келген, мында генипозид Фик эмес диффузия аркылуу, ал эми Panax notoginseng курамындагы үч компонент скелет эрозиясы менен бошотулган.
3.5 Коюучу жана коллоиддик коргоочу клей
Бул продукт коюулоочу катары колдонулганда, кадимки пайыздык концентрация 0,45% дан 1,0% га чейин.Ал ошондой эле гидрофобдук клейдин туруктуулугун жогорулатып, коргоочу коллоидди түзүп, бөлүкчөлөрдүн биригишине жана агломерацияланышына жол бербей, чөкмөлөрдүн пайда болушуна бөгөт коё алат.Анын жалпы пайыздык концентрациясы 0,5% 1,5% түзөт.
Ван Чжэн жана башкалар.дарылык активдештирилген көмүр клизмасын даярдоо процессин изилдөө үчүн L9 ортогоналдык эксперименталдык долбоорлоо ыкмасын колдонгон.Медициналык активдештирилген көмүрдүн клизмасын акыркы аныктоо үчүн процесстин оптималдуу шарттары 0,5% натрий карбоксиметил целлюлозасы жана 2,0% гидроксипропил метилцеллюлоза (HPMC курамында 23,0% метоксил тобу бар, гидроксипропоксил негизи 11,6%) процессти коюулантууга жардам берет. дары активдештирилген көмүрдүн туруктуулугу.Чжан Чжицян жана башкалар.гелдин матрицасы катары карбополду жана коюулоочу агент катары гидроксипропил метилцеллюлозаны колдонуп, рН-сезимтал левофлоксацин гидрохлоридинин офтальмикалык колдонууга даяр гелин иштеп чыккан.Тажрыйба аркылуу оптималдуу рецепт, акыры оптималдуу рецептти алат - левофлоксацин гидрохлориди 0,1 г, карбопол (9400) 3 г, гидроксипропил метилцеллюлоза (E50 LV) 20 г, динатрий гидрофосфаты 0,35 г, фосфор кислотасы 0,5 г натрий гидрохлорид 0,04 г. , 0,03 г этил парабен жана 100 мл кылуу үчүн суу кошулду.Сыноодо автор Colorcon компаниясынын гидроксипропил метилцеллюлоза METHOCEL сериясын ар кандай спецификациядагы (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) ар кандай концентрациядагы коюулагычтарды даярдоо үчүн скринингден өткөрдү жана натыйжада коюулоочу катары HPMC E50 LV тандалды.рН сезгич левофлоксацин гидрохлоридинин тез кирүүчү гелдери үчүн коюуланткыч.
3.6 капсула материалы катары
Адатта, капсуланын капсула кабыгынын материалы негизинен желатин болуп саналат.Капсуланын кабыгынын өндүрүш процесси жөнөкөй, бирок нымдуулуктан жана кычкылтекти сезгич дарылардан начар коргоо, дары-дармектин эрүү процессинин төмөндөшү, сактоодо капсуланын кабыгынын кечиктирилип бузулушу сыяктуу көйгөйлөр жана көрүнүштөр бар.Ошондуктан, гидроксипропил метилцеллюлоза капсулаларды даярдоо үчүн желатин капсуласын алмаштыруучу катары колдонулат, бул капсулаларды даярдоонун формасын жана колдонуу эффектин жакшыртат жана үйдө жана чет өлкөлөрдө кеңири жайылган.
контролдук дары катары теофиллинди колдонуу, Podczeck et al.гидроксипропил метилцеллюлоза кабыктары бар капсулалардын дары-дармектердин эрүү ылдамдыгы желатин капсулдарына караганда көбүрөөк экенин аныкташкан.Анализдин себеби HPMCдин ыдырашы бир эле учурда бүт капсуланын ыдырашы, ал эми желатин капсуланын ыдырашы биринчи тармак структурасынын, андан кийин бүт капсуланын ыдырап кетиши, ошондуктан HPMC капсуласы дароо чыгаруучу формалар үчүн капсула кабыктары үчүн ылайыктуу.Чивеле жана башкалар.ошондой эле ушундай корутундуларды алып, желатиндин, желатиндин/полиэтиленгликолдун жана HPMC кабыктарынын эришин салыштырган.Натыйжалар HPMC кабыктары ар кандай рН шарттарында тез эригендигин көрсөттү, ал эми желатин капсулалары Бул ар кандай рН шарттарына катуу таасир этет.Тан Юэ жана башкалар.аз дозада дары бош кургак порошок ингалятор алып жүрүүчү системасы үчүн капсула кабыгынын жаңы түрүн экрандашты.Гидроксипропилметилцеллюлозанын капсула кабыгы жана желатиндин капсула кабыгы менен салыштырганда капсуланын кабыгынын туруктуулугу жана ар кандай шарттарда кабыктагы порошоктун касиеттери изилденген жана ийкемдүүлүк сыноосу жүргүзүлгөн.Натыйжалар желатин капсулалары менен салыштырганда HPMC капсула кабыктары туруктуулугу жана порошок коргоосу боюнча жакшыраак, нымдуулукка туруктуураак жана желатин капсуласынын кабыктарына караганда ийилчээктиги төмөн экенин көрсөтүп турат, ошондуктан HPMC капсула кабыктары кургак порошок ингаляциясы үчүн капсулалар үчүн ылайыктуу.
3.7 биоадгезив катары
Биоадгезия технологиясы биоадгезивдик полимерлери бар көмөкчү заттарды колдонот.Биологиялык былжыр челди кармануу менен препарат менен былжыр челдин ортосундагы байланыштын үзгүлтүксүздүгүн жана тыгыздыгын күчөтөт, ошону менен дары акырындык менен былжыр челге сиңет жана дарылоо максатына жетет.Азыркы учурда кеңири колдонулат.Ичеги-карын жолдорунун, кындын, ооздун былжыр челинин жана башка бөлүктөрүнүн ооруларын дарылоо.
Ашказан-ичеги биоадгезия технологиясы акыркы жылдары иштелип чыккан жаңы дары жеткирүү системасы болуп саналат.Бул дары препараттарынын ичеги-карын трактында болуу мөөнөтүн узартпастан, сиңирүү жеринде дары менен клетка мембранасынын ортосундагы байланышты жакшыртат, клетка мембранасынын суюктугун өзгөртөт жана препараттын ичегиге өтүшүн камсыздайт. ичке ичеги эпителий клеткалары, ошону менен дарынын биожеткиликтүүлүгүн жакшыртат.Вей Кеда жана башкалар.Иликтөө фактору катары HPMCK4M жана Carbomer 940 дозасы менен планшеттин негизги рецептин скринингден өткөрдү жана пластик пакеттеги суунун сапаты боюнча планшет менен симуляцияланган биопленканын ортосундагы пилинг күчүн өлчөө үчүн өз алдынча жасалган биоадгезиялык аппаратты колдонду., жана акырында HPMCK40 жана карбомер 940 мазмунун NCaEBT таблеткасынын өзөктөрүнүн оптималдуу рецептер аймагында тиешелүүлүгүнө жараша 15 жана 27,5 мг кылып тандап, биоадгезивдик материалдар (мисалы, гидроксипропил метилцеллюлоза) импровизацияны олуттуу азайта аларын көрсөтүп турат. препараттын тканга жабышуусу.
Оозеки биоадгезивдик препараттар да акыркы жылдарда көбүрөөк изилденип келе жаткан дары жеткирүү системасынын жаңы түрү болуп саналат.Оозеки биоадгезивдик препараттар ооз көңдөйүнүн жабыркаган бөлүгүнө дары-дармекти жабыштыра алат, бул дары-дармектин ооздун былжыр челинде болуу убактысын гана узартпастан, ооздун былжыр челинде да коргойт.Жакшыраак дарылоо таасири жана жакшыртылган дары биожеткиликтүүлүгү.Сюэ Сяоян жана башкалар.алма пектини, хитозан, карбомер 934P, гидроксипропил метилцеллюлоза (HPMC K392) жана натрий алгинатын биоадгезив материалдар катары колдонуу менен инсулин оозеки жабышчаак таблеткалардын түзүлүшү оптималдаштырылган жана оозеки инсулинди даярдоо үчүн тоңдурулуп кургатылган.Эки катмарлуу чаптама барак.Даярдалган инсулин оозеки жабышчаак таблетка инсулинди чыгаруу үчүн ыңгайлуу болгон көзөнөк губка сымал түзүлүшкө ээ жана гидрофобдук коргоочу катмарга ээ, ал препараттын бир багыттуу чыгарылышын камсыздай алат жана препараттын жоголушун алдын алат.Hao Jifu жана башкалар.ошондой эле көк-сары мончокторду биоадгезив материалдар катары Байджи клей, HPMC жана карбомерди колдонуу менен оозеки биоадгезив патчтарын даярдашкан.
Вагиналдык дары жеткирүү системаларында биоадгезия технологиясы да кеңири колдонулган.Чжу Ютин жана башкалар.Карбомерди (CP) жана HPMC жабышчаак материалдар жана туруктуу релиз матрицасы катары клотримазол биожабышуучу кындын таблеткаларын ар кандай формада жана катышта даярдоо үчүн колдонгон жана жасалма кындын суюктугунун чөйрөсүндө алардын адгезиясын, адгезия убактысын жана шишип кетүү пайызын ченеген., ылайыктуу рецепт CP-HPMC1 катары текшерилген: 1, даярдалган жабышчаак барак жакшы адгезия көрсөткүчүнө ээ болгон жана процесс жөнөкөй жана ишке ашкан.
3.8 актуалдуу гел катары
Желим препарат катары гель коопсуздук, сулуулук, оңой тазалоо, арзан баада, жөнөкөй даярдоо процесси жана дарылар менен жакшы шайкештик сыяктуу бир катар артыкчылыктарга ээ.Өнүгүү багыты.Мисалы, трансдермалдык гель акыркы жылдары көбүрөөк изилденген жаңы дары формасы болуп саналат.Ал ашказан-ичеги трактында дары-дармектерди жок кылууну болтурбоо жана кандагы дары концентрациясынын чокусуна чейин өзгөрүшүн азайтуу менен гана чектелбестен, дары-дармектердин терс таасирин жеңүү үчүн эффективдүү дары чыгаруу системаларынын бири болуп калды..
Zhu Jingjie жана башкалар.in vitro ар түрдүү матрицалардын скутелларин спиртинин пластиддик гелинин чыгышына тийгизген таасирин изилдеп, карбомер (980NF) жана гидроксипропил метилцеллюлоза (HPMCK15M) менен гелдин матрицалары катары экрандаштырылган жана скутелларин үчүн ылайыктуу скателларин алынган.Спирттик пластиддердин гелдик матрицасы.Эксперименталдык натыйжалар 1. 0% карбомер, 1. 5% карбомер, 1. 0% карбомер + 1. 0% HPMC, 1. 5% карбомер + 1. 0% гель матрицасы катары HPMC экөө тең скутелларин спирт пластиддерине ылайыктуу экенин көрсөттү. .Эксперименттин жүрүшүндө HPMC дарыны чыгаруунун кинетикалык теңдемесин тууралоо менен карбомер гел матрицанын дары чыгаруу режимин өзгөртө алаары, ал эми 1,0% HPMC 1,0% карбомер матрицасын жана 1,5% карбомер матрицасын жакшыртышы мүмкүн экендиги аныкталган.Себеби, HPMC тезирээк кеңейип, эксперименттин алгачкы этабында тез кеңейүү карбомер гелинин материалынын молекулярдык боштугун чоңойтуп, ошону менен анын дары-дармек чыгаруу ылдамдыгын тездетет.Чжао Вэнцюи жана башкалар.норфлоксацин офтальмикалык гелди даярдоо үчүн ташыгыч катары карбомер-934 жана гидроксипропил метилцеллюлозаны колдонушкан.Даярдоо процесси жөнөкөй жана ишке ашат жана сапаты "Кытай фармакопеясынын" (2010-ж. басылышы) офтальмологиялык гелинин сапат талаптарына жооп берет.
3.9 Өзүн-өзү микроэмульсациялоочу система үчүн преципитациянын ингибитору
Өзүн-өзү микроэмульгациялоочу дары-дармек жеткирүү системасы (SMEDDS) – бул дары-дармек, май фазасы, эмульгатор жана ко-эмульгатордон турган бир тектүү, туруктуу жана тунук аралашма.Рецепттин курамы жөнөкөй, коопсуздугу жана туруктуулугу жакшы.Начар эрүүчү дары-дармектерге, HPMC, поливинилпирролидон (ПВП) сыяктуу сууда эрүүчү була полимердик материалдары көбүнчө бекер дарыларды жана микроэмульсияга капсулдалган препараттарды ашказан-ичеги трактында өтө каныккан эрүүсүнө жетүү үчүн кошулат. дары эригичтигин жогорулатуу жана биожеткиликтүүлүгүн жогорулатуу.
Пэн Сюан жана башкалар.силибинин өтө каныккан өзүн-өзү эмульсиялоочу дары жеткирүү системасын (S-SEDDS) даярдады.Оксиэтилен гидрогенделген кастор майы (Cremophor RH40), 12% каприл каприн кислотасы полиэтиленгликол глицериди (Лабразол) ко-эмульгатор катары жана 50 мг·г-1 HPMC.HPMCди SSEDDSке кошуу S-SEDDSте эритүү үчүн эркин силибининди ашыкча каныктырып, силибининдин чөкпөсүнүн алдын алат.Салттуу өзүн-өзү микроэмульсия түзүмдөрүнө салыштырганда, толук эмес капсулацияны болтурбоо үчүн, адатта, беттик активдүү заттын көбүрөөк өлчөмү кошулат.HPMC кошуу силибинин эритүү чөйрөсүндө эригичтигин салыштырмалуу туруктуу кармап, өзүн-өзү микроэмульсия түзүмдөрүндө эмульсияны азайтат.агенттин дозасы.
4. Корутунду
HPMC өзүнүн физикалык, химиялык жана биологиялык касиеттеринен улам препараттарда кеңири колдонулганын көрүүгө болот, бирок HPMC да препараттарда көптөгөн кемчиликтерге ээ, мисалы, жарылууга чейинки жана андан кийинки чыгаруу кубулушу.метилметакрилат) жакшыртуу үчүн.Ошол эле учурда, кээ бир изилдөөчүлөр анын чыгаруу механизмин андан ары изилдөө үчүн карбамазепин туруктуу-релиз таблеткаларды жана верапамил гидрохлорид туруктуу-релиз таблеткаларды даярдоо менен HPMC осмотикалык теориясын колдонуу изилденген.Бир сөз менен айтканда, HPMCди препараттарда жакшыраак колдонуу үчүн барган сайын көбүрөөк изилдөөчүлөр көп иштерди жасап жатышат жана анын касиеттерин терең изилдөө жана даярдоо технологиясын жакшыртуу менен HPMC жаңы дарылык формаларда кеңири колдонула баштайт. жана жаңы доза формалары.Фармацевтикалык системаны изилдөөдө, андан кийин дарыкананын үзгүлтүксүз өнүгүшүнө көмөктөшөт.
Посттун убактысы: 08-окт.2022