Гидроксипропил метилцеллюлоза (HPMC)
Категория: каптоочу материалдар; Мембраналык материал; Жай чыгаруучу препараттар үчүн ылдамдыгы башкарылуучу полимердик материалдар; турукташтыруучу агент; Суспензияга жардамчы, планшет клейси; Күчөтүлгөн адгезия агенти.
1. Продукцияны киргизүү
Бул ПРОДУКЦИЯ – ИОНДУУ ЭМЕС ЦЕЛЛУЛОЗА ЭТЕРИ, сыртынан ак порошок, жытсыз жана даамсыз, сууда жана көпчүлүк полярдуу органикалык эриткичтерде эрийт, муздак сууда тунук же бир аз булганган коллоиддик эритмеге чейин шишип кетет. Суудагы эритме беттик активдүүлүккө, жогорку тунуктукка жана туруктуу аткарууга ээ. HPMC ысык гелдин касиетине ээ. Ысытуудан кийин продуктунун суулуу эритмеси гель чөкмөсүн түзөт, андан кийин муздагандан кийин эрийт. Ар кандай мүнөздөмөлөрдүн гел температурасы ар кандай. Эригичтиги илешкектүүлүгү менен өзгөрөт, илешкектүүлүгү zhao төмөн, эригичтиги канчалык чоң болсо, HPMC касиеттеринин ар кандай мүнөздөмөлөрү айрым айырмачылыктарга ээ, сууда эриген HPMC рН маанисине таасир этпейт.
Спонтандык күйүү температурасы, бош тыгыздык, чыныгы тыгыздык жана айнек өтүү температурасы тиешелүүлүгүнө жараша 360 ℃, 0,341 г/см3, 1,326 г/см3 жана 170 ~ 180 ℃ болгон. Жылыткандан кийин 190 ~ 200 ° C күрөң болуп, 225 ~ 230 ° C күйөт.
HPMC хлороформдо, этанолдо (95%) жана диэтил эфиринде дээрлик эрибейт жана этанол менен метилен хлоридинин аралашмасында, метанол менен метилен хлоридинин аралашмасында, суу менен этанолдун аралашмасында эрийт. HPMCдин кээ бир деңгээлдери ацетон, метилен хлорид жана 2-пропанол аралашмаларында, ошондой эле башка органикалык эриткичтерде эрийт.
1-таблица: Техникалык көрсөткүчтөр
долбоор
ченегич,
60 гд (2910).
65GD(2906)
75GD(2208)
Метокси %
28.0-32.0
27.0-30.0
19.0-24.0
Гидроксипропокси %
7,0-12,0
4.0-7.5
4.0-12.0
Гель температурасы ℃
56-64.
62,0-68,0
70,0-90,0
Илешкектүүлүк mpa с.
3,5,6,15,50,4000
50400 0
100400 0150 00100 000
Кургак салмак жоготуу %
5.0 же андан аз
Күйүү калдыктары %
1,5 же андан аз
pH
4.0-8.0
Оор металл
20 же андан аз
мышьяк
2.0 же андан аз
2. Продукциянын өзгөчөлүктөрү
2.1 Гидроксипропил метилцеллюлоза муздак сууда эритип, илешкектүү коллоиддик эритме пайда болот. Муздак сууга кошуп, бир аз аралаштырса, аны тунук эритмеге салып эритип алса болот. Тескерисинче, ал негизинен 60℃ жогору ысык сууда эрибейт жана шишип гана болот. Гидроксипропилметицеллюлозанын суу эритмесин даярдоодо белгилүү бир өлчөмдөгү сууга гидроксипропилметицеллюлозанын бир бөлүгүн кошуп, катуу аралаштырып, 80 ~ 90 ℃ га чейин ысытып, андан кийин калган гидроксипропил метицеллюлозаны кошуп, акырында толуктоо үчүн муздак сууну колдонуу жакшы. керектүү суммага.
2.2 Гидроксипропил метилцеллюлоза - иондук эмес целлюлоза эфири, анын эритмеси иондук зарядды алып жүрбөйт, металл туздары же иондук органикалык бирикмелер менен өз ара аракеттенбейт, ошондуктан HPMC даярдоо процессинде башка чийки заттар жана кошумча заттар менен реакцияга кирбеши үчүн өндүрүш.
2.3 Гидроксипропил метилцеллюлоза күчтүү сезгичтикке ээ жана молекулярдык түзүлүштөгү алмаштыруу даражасынын жогорулашы менен анти-сезгичтик да күчөйт. Кошумча заттар катары HPMC колдонулган дары-дармектер башка салттуу көмөкчү заттарды (крахмал, декстрин, кант упасы) колдонгон дарыларга караганда эффективдүү мөөнөттө кыйла туруктуу сапатка ээ.
2.4 Гидроксипропил метилцеллюлоза метаболикалык жактан инерттүү. Фармацевтикалык эксципиент катары метаболизмге кирбейт жана сиңбейт, ошондуктан дары-дармектерде жана тамак-ашта жылуулук бербейт. Ал аз калориялуу, тузсуз, аллергия жаратпаган дары-дармектерге жана диабетик тамак-ашка уникалдуу колдонулушу бар.
2.5HPMC кислоталарга жана негиздерге салыштырмалуу туруктуу, бирок рН 2 ~ 11 ашса жана жогорку температура же узак сактоо убактысы таасир этсе, ал бышып жетүүнүн даражасын азайтат.
2.6 Гидроксипропил метилцеллюлоза суулуу эритмеси беттик активдүүлүктү камсыздай алат, орточо беттик жана фаза аралык чыңалуу баалуулуктарын көрсөтөт. Ал эки фазалуу системада эффективдүү эмульсияга ээ жана эффективдүү стабилизатор жана коргоочу коллоид катары колдонулушу мүмкүн.
2.7 Гидроксипропил метилцеллюлозанын суулуу эритмеси сонун пленка түзүүчү касиетке ээ жана таблеткалар жана таблеткалар үчүн жакшы каптоочу материал болуп саналат. Андан пайда болгон мембрана түссүз жана катуу. Эгерде глицерин кошулса, анын пластикалуулугун жогорулатууга болот. Беттик тазалоодон кийин продукт муздак сууга чачылат жана эрүү ылдамдыгы рН чөйрөсүн өзгөртүү менен көзөмөлдөнүшү мүмкүн. Ал жай чыгаруучу препараттарда жана ичеги менен капталган препараттарда колдонулат.
3. Продукт колдонуу
3.1. жабышчаак жана ыдыратуучу агент катары колдонулат
HPMC дары-дармектин эришине жана бошотуунун даражасына көмөктөшүү үчүн колдонулат, жабышчаак катары эриткичте түздөн-түз эрийт, сууда эриген HPMC жабышчаак коллоиддик эритмеге тунук, таблеткалар, таблеткалар, желимдеги гранулдар жана ыдыратуучу агент жана клей үчүн жогорку илешкектүүлүк, ар кандай түргө жана ар кандай талаптарга байланыштуу гана колдонулат, жалпысынан 2% ~ 5%.
HPMC суудагы эритмеси жана этанолдун белгилүү бир концентрациясы курама бириктиргичти жасоо үчүн; Мисал: 55% этанол эритмеси менен аралашкан 2% HPMC суу эритмеси амоксициллин капсулаларын гранулдатуу үчүн колдонулган, ошондуктан амоксициллин капсулаларынын орточо эриши HPMCсиз 38%дан 90%ке чейин жогорулаган.
HPMC эригенден кийин крахмал шламынын ар кандай концентрациясы менен композиттик клейден жасалышы мүмкүн; Эритромицин ичеги менен капталган таблеткалардын эриши 2% HPMC жана 8% крахмалды бириктиргенде 38,26%дан 97,38%ке чейин жогорулаган.
2.2. Пленка каптоочу материалды жана пленканы түзүүчү материалды жасаңыз
HPMC сууда эрүүчү каптоочу материал катары төмөнкүдөй мүнөздөмөлөргө ээ: эритмелердин орточо илешкектүүлүгү; каптоо жараяны жөнөкөй; Жакшы пленка түзүү касиети; Чыгарманын формасын, жазууну сактай алат; нымдуу болушу мүмкүн; Бою, коррекциялоо даамын алат. БУЛ ПРОДУКЦИЯ СУУДА ЭРҮҮЧҮ ПЛАНККА КАБЫЛДАГАН ТАМАК ИЛЕКЧЕГИ ТАБЛЕТТИКТЕР ЖАНА ПЛАНКАЛАР ҮЧҮН, ЖОГОРКУ ИЛЕКТЕШТИКТЕГИ СУУ ЭМЕС ПЛАНКАЛАР ҮЧҮН КОЛДОНУУ САЛАМЫ 2%-5%.
2.3, коюу агент жана коллоиддик коргоо клей катары
Коюучу агент катары колдонулган HPMC 0,45% ~ 1,0%, көз тамчылары жана жасалма жашты коюучу агент катары колдонсо болот; Гидрофобдук клейдин туруктуулугун жогорулатуу, бөлүкчөлөрдүн биригүүсүн, жаан-чачындын алдын алуу үчүн колдонулат, кадимки дозасы 0,5% ~ 1,5% түзөт.
2.4, блокатор катары, жай чыгаруучу материал, башкарылуучу релиз агенти жана тешикче агенти
HPMC жогорку илешкектүүлүк модели блокаторлорду жана аралаш материалдан жасалган скелеттин туруктуу релиз таблеткаларын жана гидрофильдүү гель скелетинин туруктуу релиз таблеткаларын даярдоо үчүн колдонулат. Төмөн илешкектүүлүк модели туруктуу чыгаруу же башкарылуучу таблеткалар үчүн тешикчелерди пайда кылуучу агент болуп саналат, андыктан мындай таблеткалардын баштапкы терапиялык дозасы тез алынат, андан кийин кандагы эффективдүү концентрацияларды кармап туруу үчүн туруктуу чыгарылат же контролдонуучу чыгарылат.
2.5. Гель жана суппозиторийлердин матрицасы
Гидрогель шамдарын жана ашказанга жабышчаак препараттарды HPMC тарабынан сууда көбүнчө колдонулган гидрогелдин пайда болушунун мүнөздөмөсүн колдонуу менен даярдаса болот.
2.6 Биологиялык чаптама материалдар
Метронидазол HPMC жана поликарбоксиэтилен 934 менен аралаштыргычта аралаштырылып, 250 мг камтыган биожабышма менен башкарылуучу релиз таблеткалары даярдалган. In vitro эритүү сыноосу препараттын сууда тез шишип кетээрин көрсөттү, ал эми препараттын чыгарылышы диффузия жана көмүртек чынжырынын релаксациясы аркылуу көзөмөлдөнөт. Жаныбарларды ишке ашыруу жаңы дары чыгаруу системасы бодо малдын тил астындагы былжыр челине олуттуу биологиялык адгезия касиетке ээ экенин көрсөттү.
2.7, убактылуу жардам катары
Бул продуктунун ЖОГОРКУ илешкектүүлүгү суспензия суюктук препараттары үчүн жакшы суспензия жардамчысы болуп саналат, анын кадимки дозасы 0,5% ~ 1,5% түзөт.
4. Колдонуу мисалдары
4.1 Тасма каптоо эритмеси: HPMC 2кг, тальк 2кг, кастор майы 1000мл, Твен -80 1000мл, пропиленгликол 1000мл, 95% этанол 53000мл, суу 47000мл, пигмент тиешелүү өлчөмдө. Аны жасоонун эки жолу бар.
4.1.1 Эрүүчү пигмент менен капталган кийим суюктугун даярдоо: 95% этанолго белгиленген өлчөмдө HPMC кошуп, түнү бою чылап, башка пигмент векторун сууда эритип (зарыл болсо фильтр), эки эритмени бириктирип, тунук эритмени түзүү үчүн бирдей аралаштырыңыз. . 80% эритмени (20% жылмалоо үчүн) белгиленген өлчөмдөгү кастор майы, Tween-80 жана пропиленгликол менен аралаштырыңыз.
4.1.2 Эрибеген пигментти даярдоо (мисалы, темир кычкылы) каптоочу суюктук HPMC түнү бою 95% этанолго чыланып, 2% HPMC тунук эритмесин алуу үчүн суу кошулду. Бул эритменин 20% жылтыратуу үчүн чыгарылды, ал эми калган 80% эритме жана темир кычкылы суюк майдалоо ыкмасы менен даярдалды, андан кийин башка компоненттердин рецепттик өлчөмү кошулуп, колдонуу үчүн бирдей аралаштырылды. Каптоочу суюктуктун каптоо процесси: дан баракты кант каптоочу казанга куюп, айлангандан кийин, ысык аба 45 ℃ чейин ысыйт, сиз азыктандыруучу каптаманы чачыра аласыз, агымды 10 ~ 15 мл/мин, чачкандан кийин, кургата бериңиз. ысык аба менен 5 ~ 10 мүнөт казандан чыгып, кургаткычка салып, 8 сааттан ашык кургатууга болот.
4.2α-интерферон көз кабыкчасы 50мкг α-интерферон 10мл0.01мл туз кислотасында эритип, 90мл этанол жана 0.5GHPMC менен аралаштырылды, чыпкаланды, айлануучу айнек таякчага капталган, 60℃ стерилизацияланган жана абада кургатылган. Бул продукт кино материалдан жасалган.
4.3 Котримоксазол таблеткалары (0,4 г± 0,08 г) SMZ (80 тор) 40 кг, крахмал (120 тор) 8 кг, 3% HPMC суу эритмеси 18-20 кг, магний стеараты 0,3 кг, TMP (80 тор) 8 кг, даярдоо ыкмасы SMZ жана TMP аралаштырып, андан кийин крахмалды кошуп, аралаштырыңыз 5мин. Даярдалган 3% HPMC суу эритмеси, жумшак материал, 16 тор экран грануляциясы, кургатуу, андан кийин 14 тор экрандуу бүт дан менен магний стеараты аралашмасын, 12 мм тегерек сөз менен (SMZco) штамптоочу таблеткалар менен. Бул продукт негизинен бириктиргич катары колдонулат. Таблеткалардын эриши 96%/20 мүнөттү түздү.
4.4 Пиперат таблеткалары (0,25 г) пиперат 80 тор 25 кг, крахмал (120 тор) 2,1 кг, магний стеараты тиешелүү өлчөмдө. Анын өндүрүш ыкмасы pipeoperic кислотасы, крахмал, HPMC бир калыпта, 20% этанол жумшак материал, 16 тор экран гранул, кургак, андан кийин 14 тор экран бүт дан, плюс вектор магний стеараты, 100 мм тегерек кур сөз менен (PPA0.25) аралаштыруу болуп саналат. ) штамптоочу таблеткалар. Крахмалды ыдыратуучу агент катары бул планшеттин эрүү ылдамдыгы 80%/2 мин кем эмес, бул Япониядагы ушуга окшош продуктулардан жогору.
4.5 Жасалма көз жашы HPMC-4000, HPMC-4500 же HPMC-5000 0,3г, натрий хлориди 0,45г, калий хлориди 0,37г, бурак 0,19г, 10% аммоний хлорбензиламмоний эритмеси 0,0 мл 0,0 га кошулган. Анын өндүрүш ыкмасы HPMC 15 мл сууга жайгаштырылган, 80 ~ 90 ℃ толук суу алып, 35 мл суу кошуп, андан кийин 40 мл суулуу эритменин калган компоненттерин бир калыпта аралаштырып, толук көлөмдө сууну кошуп, андан кийин бир калыпта аралаштырып, түнү бою туруш керек. , акырын чыпкалоону куюп, чыпкалап, жабылган идишке салыңыз, 98 ~ 100 ℃ температурада 30 мүнөткө стерилизациялаңыз, болуп саналат, pH 8,4 ° C дан 8,6 ° Cге чейин диапазондо. Бул ПРОДУКЦИЯ ЖАШТЫН ЖЕТИШҮҮСҮ ҮЧҮН ПАЙДАЛАНЫЛАТ, АЛДЫНКЫ камеранын микроскопиясы үчүн пайдаланылганда ЖЫРТКАНЫ ЖАКШЫ АЛМАШТЫРУУЧУ БОЛОТ. % болуп саналат ТИЙИШТҮҮ.
4.6 Метторфан менен башкарылуучу таблеткалар метторфан чайыр тузу 187,5 мг, лактоза 40,0 мг, PVP70,0 мг, буу кремний диоксиди 10 мг, 40,0 mGHPMC-603, 40,0 мг ~ микрокристаллдык целлюлоза-20 мг 2,5 мг. Кадимки ыкма менен таблетка түрүндө даярдалат. Бул продукт контролдонуучу чыгаруу материалы катары колдонулат.
4.7 Авантомицин ⅳ таблеткалары үчүн 2149 г авантомицин ⅳ моногидрат жана 1000 мл изопропил суусунун аралашмасы 15% (массалык концентрация) eudragitL-100 (9:1) аралаштырылды, аралаштырылды, гранулдаштырылган жана 35℃ температурада кургатылган. Кургатылган гранулдар 575 г жана 62,5 г гидроксипропилоцеллюлоза Е-50 кылдат аралаштырылды, андан кийин 7,5 г стеарин кислотасы жана 3,25 г магний стеараты, авангард мицин ⅳ таблеткаларынын үзгүлтүксүз чыгарылышын алуу үчүн таблеткаларга кошулду. Бул продукт жай чыгаруучу материал катары колдонулат.
4.8 Нифедипиндин туруктуу бошогон гранулдары Нифедипиндин 1 бөлүгү, гидроксипропил метил целлюлозасынын 3 бөлүктөрү жана этил целлюлозасынын 3 бөлүктөрү аралаш эриткич менен (этанол: метилен хлориди = 1:1) аралаштырылган жана 8 бөлүк жүгөрү крахмалы кошулган. ыкмасы. Гранулдардын дары чыгаруу ылдамдыгы айлана-чөйрөнүн рН өзгөрүшүнө таасирин тийгизген эмес жана коммерциялык жактан жеткиликтүү гранулдарга караганда жайыраак болгон. оозеки башкаруу 12 сааттан кийин, адамдын кан концентрациясы 12 мг / мл болгон, жана эч кандай жеке айырма жок.
4.9 Пропранхаол гидрохлориди туруктуу бошотуу капсуласы Пропранхаол гидрохлориди 60 кг, микрокристаллдык целлюлоза 40 кг, гранулаларды жасоо үчүн 50 л суу кошуп. HPMC1kg жана EC 9kg аралаш эриткичте (метилен хлориди: метанол =1:1) 200L аралаштырылды, агымы 750мл/мин агымы менен тоголоктолгон сфералык бөлүкчөлөргө спрей, капталган бөлүкчөлөр 1,4 тешикчелери аркылуу капталган. мм экран бүт бөлүкчөлөр, андан кийин кадимки капсула толтуруу менен таш капсуласына толтурулган машина. Ар бир капсулада 160 мг пропранолол гидрохлоридинин сфералык бөлүкчөлөрү бар.
4.10 Naprolol HCL скелет таблеткалары naprolol HCL аралаштыруу менен даярдалган: HPMC: CMC-NA 1: 0,25: 2,25. Дары чыгаруу темпи 12 сааттын ичинде нөлгө жакын болгон.
Башка дарылар да аралаш скелет материалдарынан жасалышы мүмкүн, мисалы, метопролол: HPMC: CMC-NA ылайык: 1:1,25:1,25; Allylprolol: HPMC 1:2,8:2,92 катышы боюнча. Дары чыгаруу темпи 12 сааттын ичинде нөлгө жакын болгон.
4.11 Этиламинозин туундуларынын аралаш материалдарынын скелет таблеткалары микро порошок кремний гелинин аралашмасын колдонуу менен кадимки ыкма менен даярдалган: CMC-NA:HPMC 1:0,7:4,4. Дары in vitro жана in vivo да 12 саат бою бошотулушу мүмкүн, жана сызыктуу чыгаруу үлгүсү жакшы корреляцияга ээ болгон. FDA эрежелерине ылайык тездетилген туруктуулук тестинин натыйжалары бул буюмдун сактоо мөөнөтү 2 жылга чейин деп болжолдойт.
4.12 HPMC (50mPa·s) (5 бөлүк), HPMC (4000 мПа·с) (3 бөлүк) жана HPC1 суунун 1000 бөлүгүндө эриди, 60 бөлүк ацетаминофен жана 6 бөлүк силикагель кошулду, гомогенизатор менен аралаштырылды жана спрей кургатылган. Бул продукт негизги дары 80% камтыйт.
4.13 Теофиллиндин гидрофильдүү гелинин скелет таблеткалары таблетканын жалпы салмагына жараша эсептелген, 18%-35% теофиллин, 7,5%-22,5% HPMC, 0,5% лактоза жана гидрофобдук майлоочу майдын тиешелүү көлөмү, адатта, контролдонуучу чыгаруу таблеткаларына даярдалган. оозеки кабыл алынгандан кийин 12 саат бою адам денесинин натыйжалуу кан концентрациясын сактоо.
Посттун убактысы: 20-сентябрь-2022